盐酸丁螺环酮临床常用的二氮罩类药物对广泛性焦虑的疗效得到广泛肯定,但长期用药可发生躯体依赖及心理依赖,突然停药可致戒断综合征,甚至诱发抽搐发作,以至死亡。而盐酸丁螺环酮则安全性高,未出现成瘾者,且对认知功能及精神运动功能的影响极少。那么,盐酸丁螺环酮片的功效和药理作用是什么?
据文献报道,一舒盐酸丁螺环酮口服很快完全吸收。食物可降低“首过效应”,提高生物利用度。一舒(丁螺环酮)血浆中达峰时间为40~90分钟,与血浆蛋白结合率为95%,广泛分布于体内。盐酸丁螺环酮非常容易被代谢,主要代谢物大部分经肾脏(约65%)排泄,其余经粪便排泄,半衰期为2~3小时。
药理毒理:动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。