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百多邦软膏的药代动力学是怎样的

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百多邦软膏为局部用抗生素,适用于各种细菌性皮肤感染,如:脓胞疮、疖病、毛囊炎等原发性皮肤感染,及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性感染。那么它的药代动力学是怎么样的?

百多邦软膏作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点,阻碍氨基酸的合成,同时耗竭了细胞内tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低,故对人的毒性甚小。

百多邦中成分莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。

药代动力学:皮肤外用经皮穿透和吸收极少。在一项健康人试验中,用本品2%制剂一次性封包占体表面积70%~80%的皮肤(约合药3g)8小时或在鼻腔内涂布本品,均未测出系统吸收量。在银屑病或湿疹皮损中外用本品,尿中主要代谢产物相当用药量的0.4%~0.6%,而健康皮肤估计在0.2%~0.3%以下。莫匹罗星透皮吸收极微,即使进入循环,通过副链与核之间的醋键的去酯化作用转变为单孢菌酸的形式而失活并迅速从肾脏排泄,因而莫匹罗星只适于局部外用。

百多邦使用时应局部涂于患处,每日三次,五天一疗程,必要时可重复一疗程,患处可用敷料包扎或覆盖。可能局部应用一般无不良反应,偶见局部痒感或灼感,一般不需停药。

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